Інформація призначена тільки для фахівців сфери охорони здоров'я, осіб,
які мають вищу або середню спеціальну медичну освіту.

Підтвердіть, що Ви є фахівцем у сфері охорони здоров'я.



СІМЕЙНІ ЛІКАРІ ТА ТЕРАПЕВТИ
день перший
день другий

АКУШЕРИ ГІНЕКОЛОГИ

КАРДІОЛОГИ, СІМЕЙНІ ЛІКАРІ, РЕВМАТОЛОГИ, НЕВРОЛОГИ, ЕНДОКРИНОЛОГИ

СТОМАТОЛОГИ

ІНФЕКЦІОНІСТИ, СІМЕЙНІ ЛІКАРІ, ПЕДІАТРИ, ГАСТРОЕНТЕРОЛОГИ, ГЕПАТОЛОГИ
день перший
день другий

ТРАВМАТОЛОГИ

ОНКОЛОГИ, (ОНКО-ГЕМАТОЛОГИ, ХІМІОТЕРАПЕВТИ, МАМОЛОГИ, ОНКО-ХІРУРГИ)

ЕНДОКРИНОЛОГИ, СІМЕЙНІ ЛІКАРІ, ПЕДІАТРИ, КАРДІОЛОГИ ТА ІНШІ СПЕЦІАЛІСТИ

ПЕДІАТРИ ТА СІМЕЙНІ ЛІКАРІ

АНЕСТЕЗІОЛОГИ, ХІРУРГИ

"News of medicine and pharmacy" №2 (714), 2020

Back to issue

ЭСПА-ТИБОЛ (тиболон) — эффективное и безопасное средство для современной женщины в постклимактерический период

Климактерический период (КП) — это переходный этап в жизни женщины от репродуктивного периода к пожилому возрасту, характеризующийся возрастным снижением и «выключением» функции яичников с гипоэстрогенией, гипопрогестеронемией и гипергонадотропизмом. При физиологическом течении КП нарушение циклических процессов в репродуктивной системе происходит постепенно, и организм успевает адаптироваться к этим изменениям. Однако нередко он выходит за рамки физиологических процессов, сопровождаясь развитием ряда патологических синдромов и заболеваний, которые по времени возникновения и клиническим особенностям делятся на три группы:
- ранние: вазомоторные (приливы жара, повышенная потливость, головная боль, гипо- и гипертония, тахикардия) и эмоционально-психические симптомы (раздражительность, сонливость, невнимательность, снижение либидо);
- средневременные: урогенитальные нарушения (сухость во влагалище, боль при половом сношении, зуд и жжение, цисталгия, недержание мочи) и дерматологические проявления;
- поздние: обменные нарушения (остеопороз и его осложнения, сердечно-сосудистые заболевания, снижение либидо, нарушения памяти и т.д.).
С учетом этого важным направлением терапии климактерических расстройств является применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ). Известно, что ЗГТ уменьшает выраженность менопаузальных симптомов, способствует улучшению качества жизни, противодействует атрофии урогенитального тракта, обеспечивает профилактику и лечение остеопороза/переломов костей, сердечно-сосудистых заболеваний, предотвращает деменцию, потерю зубов. В то же время ее использование увеличивает риск развития маточных кровотечений, масталгий, рака эндометрия, рака молочной железы и венозной тромбоэмболии.
Недавно в Украине после некоторого перерыва снова появился препарат, который обладает такой же эффективностью, как и ЗГТ, но имеет значительные преимущества, например относительно снижения риска развития масталгий, рака молочной железы, нормализации сексуальной функции. Это ТИБОЛОН, относящийся к группе STEAR (тканеселективные регуляторы эстрогенной активности), которая обеспечивает наиболее эффективный и безопасный подход к лечению климактерических расстройств. Тиболон является синтетическим препаратом, наиболее близко воспроизводящим физиологические процессы, обусловленные действием натуральных стероидов. После перорального приема он метаболизируется в три молекулы: 3α-гидроксиметаболит, 3β-гидроксиметаболит и Δ4-изомер. Метаболиты 3α и 3β обладают сродством к рецепторам эстрогенов и действуют преимущественно в ЦНС, сердечно-сосудистой и костной системе, урогенитальном тракте; Δ4-изомер обладает высоким аффинитетом к рецепторам прогестерона эндометрия и слабым сродством к андрогенным рецепторам, расположенным в головном мозге и печени.
Тиболон не увеличивает риск рака молочной железы, маммографическую плотность и не способствует нагрубанию молочных желез. Это объясняется его уникальным механизмом действия. В ткани молочной железы тиболон и его метаболиты оказывают ингибирующее влияние на ферменты, способствующие локальному синтезу собственного эстрадиола (сульфатаза и 17сигма-гидроксистероиддегидрогеназа (тип I)). Напротив, он активирует ферменты (сульфотрансфераза и 17сигма-гидроксистероиддегидрогеназа (тип II)), преобразующие активный эстрадиол в менее активный эстрон и неактивные сульфатированные формы, которые выводятся из организма с мочой. Таким образом, тиболон ни только не стимулирует эстрогенные рецепторы в молочной железе, но и благодаря специфической ферментной регуляции, способствует снижению локальной концентрации активного эстрадиола. Кроме того, в исследованиях in vitro была выявлена антипролиферативная активность тиболона, его способность усиливать клеточную дифференциацию и вызывать апоптоз раковых клеток молочной железы.
Также тиболон обладает протективным эффектом в отношении эндометрия. Это обусловлено тем, что единственным метаболитом тиболона в эндометрии является Δ4-изомер, связывающийся с рецептором прогестерона и таким образом защищающий его от агонистических эффектов двух метаболитов с эстрогенной активностью. В результате применение тиболона не сопровождается стимуляцией эндометрия и эпизодами вагинальных кровотечений.
В настоящее время единственным препаратом тиболона на рынке Украины является ЭСПА-ТИБОЛ компании «Эспарма ГмбХ» (Германия), сочетающий традиционно высокое немецкое качество и низкую цену, доступную большинству украинских женщин.
Прием препарата ЭСПА-ТИБОЛ (тиболон) эффективно устраняет приливы, в том числе развивающиеся при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона, улучшает эмоциональное состояние и сон, что объясняется повышением уровня β-эндорфинов («гормонов радости»). Благодаря наличию эстрогенного действия тиболон нормализует созревание клеток влагалища, уменьшает его сухость и диспареунию у женщин в менопаузе. Вследствие андрогенного действия Δ4-изомера и повышения уровня свободного тестостерона препарат увеличивает либидо, сексуальную активность и удовлетворенность женщины.
Под влиянием тиболона происходит снижение концентрации тромбоксана B2, что приводит к улучшению метаболизма простагландинов и снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний. При длительном применении тиболона отмечается повышение уровней гемоглобина, антитромбина III, плазминогена и числа тромбоцитов. Тиболон снижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови, что приводит к нормализации соотношения симпатических и парасимпатических влияний на сердце; оказывает прямое влияние на эндотелиальные клетки, обусловливающее снижение адгезии лейкоцитов к эндотелию.
Следствием эстрогенной активности препарата ЭСПА-ТИБОЛ (тиболон) является его влияние на костную ткань, что сопровождается значительным повышением минеральной плотности кости в поясничном отделе позвоночника и шейке бедра. У женщин с остеопорозом повышение минеральной плотности костной ткани отмечается уже через 3 месяца приема и сохраняется при длительном применении (10 лет).
Таким образом, ЭСПА-ТИБОЛ (тиболон) — достойная современная альтернатива ЗГТ с благоприятным профилем безопасности, прежде всего у женщин в постменопаузальном периоде, с нарушениями сексуальности, настроения, масталгией и повышенной маммографической плотностью. 

 
Тиболон безопасен даже при раке молочной железы https://obgyn.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1471-0528.2004.00309.x
Исследование, проведенное в Институте клинической экспериментальной онкологии им. Людвига Больцмана (Австрия), показало, что применение тиболона у женщин с раком молочной железы (РМЖ) безопасно. В нем приняли участие 70 пациенток с климактерическим синдромом, перенесших операцию по поводу РМЖ и принимающих 20 мг тамоксифена. Все они были рандомизированы на две равные группы: 1-я группа получала тиболон по 2,5 мг, 2-я группа — плацебо. Исследование продолжалось 12 месяцев. За это время ни у одной пациентки не произошло рецидива и метастазирования рака молочной железы. При этом тиболон надежно купировал симптомы климакса — приливы и потливость. В конце исследования частота приливов у женщин, получающих тиболон, снизилась на 34,8 %, тогда как в группе плацебо она возросла на 52,6 %. 

 
Терапия климактерических симптомов и сексуальной дисфункции: тиболон или заместительная гормональная терапия? https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19731119
Иранские ученые из Университета им. Тарбиата Модареса в течение 6 месяцев сравнивали эффективность тиболона, традиционной заместительной гормональной терапии и плацебо в лечении климактерических симптомов и сексуальной дисфункции у 140 женщин, находящихся в менопаузе. Из всех пациенток, включенных в рандомизированное контролируемое исследование, 47 женщин получали 2,5 мг тиболона, 46 женщин — 0,625 мг конъюгированного эстрогена + 2,5 мг медроксипрогестерона (CEE/MPA) и 47 (контрольная группа) — плацебо.
Анкета Greene Climacteric Scale (GCS) использовалась для определения эффективности лечения климактерических симптомов. Индекс Розена (FSFI) применялся для оценки женской сексуальной функции. Связывающий половые гормоны глобулин (SHBG), индекс свободного эстрадиола (FEI) и индекс свободного тестостерона (FTI) измеряли до и после лечения.
Результаты лечения продемонстрировали сопоставимую эффективность группы тиболона и CEE/MPA в отношении климактерических симптомов по сравнению с исходным уровнем и группой плацебо. В снижении уровня SHBG, увеличении индексов FTI и FEI, улучшении сексуальных доменов FSFI — желания, возбуждения и оргазма (p < 0,001) несомненное преимущество определялось в группе тиболона в сравнении с группой CEE/MPA и плацебо. 


Back to issue